항균제 계열 및 작용기전
항생제(antibiotics, antimicrobials)는 미생물을 죽이거나 성장을 멈추는 약물이다. 항생제는 항균제(antibacterials), 항진균제(antigungals), 항바이러스제(antivirlas) 등을 포괄하는 단어로서, 본 원고에서는 세균을 죽이거나 억제하는 항균제를 중심으로 약물을 정리하였다.
항균제는 다음과 같이 다양한 계열로 분류할 수 있으며, 계열에 따라 악물의기전, 항균범위가 달라진다. 항균제의 계열과 작용기전을 다음과 같이 분류할 수 있다.
세포벽 생합성 억제
- β-Lactam Antibiotics
- Penicillins
- Cephalosporins
- Carbapenems
- Monobactams
- Glycopeptides
단백질 합성 억제: 리보솜 30S subunit에 작용
- Aminoglycosides
- Tetracyclines
- Spectinomycin*
단백질 합성 억제: 리보솜 50S subunit에 작용
- MLS family
- Macrolides
- Lincosamides
- Streptogramins
- Chloramphenicol*
- Linezolid*
DNA 복제 억제(DNA gyrase, topisomerase IV 억제)
- Fluroquinolones
대사길항(tetrahydrofolic acid 합성 효소 억제)
- Sulfonamides
* Chloramphenicol, Spectinomycin, Linezolid: 'Others'로 분류
[그림1] 항균제의 작용부위
출처: Murray: Medical Microbiology, 17, 165-173. el
항균제 계열별 항균범위 및 약물
항균제의 계열에 따른 항균범위 및 약물을 정리하였다. 제품의 경우 유통,생산 중인 제품 중 다양한 용량 및 제형에 대한 제품 예를 들었으며, 투여경로는 국내 허가사항을 기반으로 전신용제에 한해 근육주사(IM), 정맥주사 bolus(IV), 정맥내주입-점적정맥주사(INF), 경구투여(PO)를 표시하였다.
β-Lactam Antibiotics
Penicillins: 살균제
- 천연 Penicillin
- 항균범위
- 호기성 그람양성균↑
- 그람음성 간균↓
- 성분: Penicillin G, Penicillin G benzathine
- 투여경로: IM, IV
- 항균범위
- Penicillinase-저항성
- 항균범위
- 천연 penicillin 유사
- Staphylococci↑
- 성분: Nafcillin, Methicillin, Oxacillin, Cloxacillin, Flucloxacillin, Dixloxacillin
- 투여경로: IM, IV
- 항균범위
- Aminopenicillins
- 항균범위
- 광범위 Penicillins
- 천연 penicillin 유사
- 일부 그람음성 간균↑
- 성분: Ampicillin, Ampicillin+sulbactam, Bacampicillin, Amoxicillin, Amoxicillin+Clavulanate
- 투여경로: IM, IV, PO, INF
- 항균범위
- Antipsudomonal
- 항균범위
- Aminopenicillins 활성
- 그람음성균↑ : Klebsiella, Enterobacter, Psudomonas
- 성분: Piperacillin, Piperacillin+tazobactam, Piperacillin+sulbactam, Ticarcillin, Ticacillin+clavulanate, Carbenicillin
- 투여경로: IM, IV, INF
- 항균범위
Cephalosporins: 살균제
- 1세대
- 항균범위
- 그람양성균(oxacillin 동일)
- 일부 그람음성균
- (예, Escherichia coli, Klebsiella, Proteus mirabilis)
- 성분: Cefazolin, Cefazedone, Ceftezole, Cephradine, Cefadroxil, Cephalexin, Cefroxadine
- 투여경로: IM, IV, INF, PO
- 항균범위
- 2세대
- 항균범위
- 그람양성균(oxacillin 동일)
- 그람음성균↑
- (예, Haemophilus, influenza, Enterobacter, Citrobacter, Serratia)
- 일부 혐기균 (Bacteroides fragilis)
- 성분: Cefuroxime, Cefaclor, Cefprozil, Cefotetan, Cefoxitin
- 투여경로: IM, IV, INF, PO
- 항균범위
- 3세대
- 항균범위
- 광범위
- 그람양성균(oxacillin 동일)
- 그람음성균↑
- (예, Pseudomonas)
- 성분: Cefotaxime, Ceftriazone, Ceftizoxime, Cefixime, Cefpodoxime, Ceftibuten, Cefdinir, Cefditoren
- Pseudomonas aeruginosa↑: Ceftazidime, Cefoperazone, Cefoperazone+sulbactam
- 투여경로: IM, IV, INF, PO
- 항균범위
- 4세대
- 항균범위
- 그람양성균(oxacillin 동일)
- 그람음성균↑
- (예, 대부분의 Enterobacteriacege, psudomonas aeruginosa)
- 성분: Cefepime
- 투여경로: IM, IV, INF
- 항균범위
Carbapenems & Monabactams
- Carbapenems
- 항균범위
- 광범위 항균제
- 대부분의 호기성,혐기성 그람양성균, 그람음성균
- 제외: oxacillin-resistant staphylococci, Enterococcus faecium, 일부 그람음성간균
- 성분: Imipenem+cilastatin, Meropenem, Ertapenem, Doripenem
- 투여경로: IM, INF
- 항균범위
- Monobacams
- 항균범위
- 일부 호기성 그람음성 간균↑
- 혐기성균 또는 그람양성 구균↓
- 성분: Aztreonam
- 투여경로: IM, IV, INF
- 항균범위
Sulbactam, clavulanate, tazobactam: β-Lactam inhibitors
Cilastatin: 신장에 존재하는 dehydropeptidase-1을 억제하여 imipenem 대사를 억제함
Glycopeptides
- 분류 및 항균범위
- β-Lactam 저항성 그람양성균(MRSA)*
- 그람음성균↓
- 성분: Vancomycin, Teicoplanin
- 투여경로: IM, IV, INF, PO
* MRSA: methicillin-resistant Staphylococcus aureus
Aminoglycosides: 살균제
- 분류 및 항균범위
- 일차적으로 그람음성 간균 (예. Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter)
- 일부 그람양성균
- 혐기성균↓
- Streptococci, Enterococci ↓
- Streptomycin: Mycobacteria 활성 있음
- 성분: Gentamicin, Amikacin, Tobramycin, Streptomycin, Arbekacin, Isepamicin, Micronomicin, Netilmicin, Neomycin, Ribostamycin, Sisomicin, Paromomycin, Apramycin,
- 투여경로: IM, IV, INF
Tetracyclines 정균제
- 분류 및 항균범위
- Tetracyclines
- 광범위 항균제
- 그람양성균
- 일부 그람음성균 (Neisseria, Enterobacteriaceae)
- Mycoplasmas, Chlamydiae, Rickettsiae
- Glycylcyclines(Tetracycline 유도체)
- Tetracyclines 유사
- 그람음성균↑
- Tetracyclines
- 성분: Tetracycline, Doxycycline, Minocycline, Tigecycline
- 투여경로: PO
MSL family: Macrolides, Lincosamides, Streptogramins
- Macrolides 정균제
- 분류 및 항균범위
- 광범위 항균제
- 그람양성균
- 일부 그람음성균
- Neisseria, Legionella, Mycoplasma, Chlamydia, chlamydophila, Treponema, Rickettsia
- 성분: Azithromycin, Erythromycin, Clarithromycin, Roxithromycin,
- 투여경로: INF, PO
- 분류 및 항균범위
- Ketolides(Erythromycin 유도체)
- 분류 및 항균범위
- Macrolides 유사
- Macrolides-resistant staphylococci/ enterococci에 활성
- 성분: Telithromycin
- 분류 및 항균범위
- Lincosamides 정균제
- 분류 및 항균범위
- 광범위 항균제
- 그람양성 구균
- 혐기성균
- 성분: Clindamycin, Lincomycin,
- 투여경로: IM, INF, PO
- 분류 및 항균범위
- Streptogramins
- 분류 및 항균범위
- 그람양성균
- Methicillin-susceptible/resistant staphylococci, streptococci
- Vancomycin-susceptible/resistant Enterococcus faecium
- 혐기성균
- Enterobacteriaceae, 그람음성간균↓
- 성분: Dalfopristin+quinupristin, Virginiamycin(사료 내 성장촉진제로 사용).
- 투여경로: INF, PO
- 분류 및 항균범위
Fluoroquinolones 살균제
- 분류 및 항균범위
- 광범위 항균제
- 그람양성균
- 그람음성균
- Levofloxacin, moxifloxacin: 그람양성균↑(Streptococci)
- Moxifloxacin: 협기성균↑
- 성분: Levofloxacin, Moxifloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin, Genifloxacin, Norfloxacin, Lomefloxacin, Enoxacin, Pefloxacin, Gatifloxacin, Enrofloxacin,
- 투여경로: PO, INF
Sulfonamides 정균제
- 분류 및 항균범위
- Sulfonamides
- 광범위 항균제
- 그람양성균/그람음성균
- 일부원충(protozoa)
- Sulfamethoxazole+trimethoprim
- 다양한 그람양성균/그람음성균 활성
- Pneumocystis jirovecii 감염치료
- Sulfonamides
- 성분: Sulfamethoxazole+trimethoprim
- 투여경로: INF, PO
Others
- Amphenicols 정균제
- 분류 및 항균범위
- 광범위 항균제(Tetracycline 유사)
- 성분: Chloramphenicol
- 분류 및 항균범위
- Aminocyclitol
- 분류 및 항균범위
- Neisseria gonorrhoeae 활성
- 성분: Spectinomycin
- 투여경로: IM
- 분류 및 항균범위
- Oxazolidinone
- 분류 및 항균범위
- Staphylococcus (MRSA**, VISA)
- Enterococcus, Streptococcus
- 그람양성 간균
- Clostridium, 혐기성 구균
- 그람음성균↓
- 성분: Linezolid
- 투여경로: IM, PO
- 분류 및 항균범위
** MRSA: methicillin-rssistant Staphylococcus aureus; VISA: vancomycin-intermediate Staphylococcus aureus
Reference
- 킴스온라인 (http://www.kimsonline.co.kr)
- Medscape (http://www.medscape.com)
- UpToDate (http://www.uptodate.com)
- Micromedex (http://www.micromedexsolutions.com)
- Murray: Medical Microbiology, 7th Edition (2012), 17, 165~173. el
- Contemporary Oral and Macillofacial Surgery. 6th Edition (2013) 685~686
- Textbook of Critical Care, 6th Edition (2011), 123, 949~952
원문: https://www.kimsonline.co.kr/ResCenter/medicalfocus/view/120
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